Фармакологична група - инхибитори на протонната помпа

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Лекарствата от тази група инхибират H + -K + -ATPase (протонна помпа) върху апикалната мембрана на париеталните клетки на стомашната лигавица. Този ензим осъществява трансфера на водородни йони от париеталната клетка към лумена на стомаха..

Високата селективност на инхибиторите на протонната помпа се дължи на факта, че тяхното активиране е възможно само при киселинно pH (+ -K + -ATPases и инхибира крайния етап на секреция на солна киселина. Потискането на производството на киселина от тези лекарства не зависи от състоянието на рецепторите (H2, м3 и други) върху базалната мембрана на париеталните клетки. Инхибирането на протонната помпа от омепразол, лансопразол, пантопразол е необратимо, рабепразолът е частично обратим (неговият комплекс с H + -K + -ATPase може да се дисоциира).

Инхибиторите на протонната помпа дозозависимо потискат секрецията на солна киселина, както базална (нощна и дневна), така и стимулирана (независимо от вида на стимула). Ефективно предотвратява повишената секреция след хранене. Отмяната на лекарството не е придружена от явление на отскок и производството на киселина се възстановява в рамките на няколко дни (след синтеза на нови молекули H + -K + -ATPase).

H + -K + -ATPase инхибиторите осигуряват постигане на клинична и ендоскопска ремисия при всички заболявания, свързани с киселини, вкл. изискващи продължителна или постоянна терапия. Те поддържат стойностите на рН в стомаха в границите, благоприятни за зарастване на стомашни или дванадесетопръстници за дълго време през деня. На фона на лечението се наблюдава бързо подобряване на благосъстоянието (болковият синдром и диспептичните явления изчезват), нормализиране на морфофункционалното състояние на стомашната лигавица и намаляване на времето на образуване на белези от пептични язви. Употребата при гастроезофагеална рефлуксна болест помага да се намали времето на експозиция на солна киселина в хранопровода, да се отслабят увреждащите свойства на съдържанието на стомаха. Продължителността на инхибиране на интрагастралната секреция (рН повече от 4), достигайки 12 часа, осигурява възможност за излекуване на ерозивен езофагит в рамките на 8 седмици.

Инхибиторите на протонната помпа увеличават концентрацията на антибактериални агенти в стомашната лигавица и, поддържайки по-високи стойности на pH, повишават активността на редица антибиотици. Това създава оптимални условия за проява на ефектите на антибактериалните компоненти, включени в схемите за ерадикация на анти-Helicobacter pylori терапия (тройна или квадротерапия). Инхибиторите на H + -K + -ATPase също имат свой собствен анти-Helicobacter ефект (in vivo инхибират растежа на Helicobacter pylory, въздействайки върху бактериалната ATPase система). Включването на инхибитори на H + -K + -ATPase в комбинирана ерадикационна терапия се препоръчва при стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, свързани с H. pylori по време на обостряне и ремисия, кървене от пептична язва, гастрит на Helicobacter pylori с изразени промени в стомашната лигавица, стомашни малтоми злокачествено заболяване, след ендоскопско отстраняване на стомашен тумор. Инхибиторите на H + -K + -ATPase влияят върху резултатите от диагностиката на инфекция с H. pylori чрез биохимични методи. Следователно, тестове за уреаза за контрол на пълнотата на ерадикацията на H. pylori могат да се извършват не по-рано от 4 седмици след края на приложението..

Инхибиторите на протонната помпа предотвратяват увреждане на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника на НСПВС, намаляват честотата на повтарящи се стомашно-чревни кръвоизливи (усложнение на язвена болест), особено ако по време на лечението е постигната ерадикация на H. pylori. При хроничен панкреатит те допринасят за ефективното облекчаване на синдрома на болката, като потискат секрецията и намаляват интрапанкреатичното налягане. Използването на инхибитори на протонната помпа може да бъде придружено от хипергастринемия и повишени нива на серумен пепсиноген I (по-слабо изразени след ерадикация на H. pylori). 2–3 седмици след спиране на лечението, серумните нива на гастрин се връщат към изходното ниво.

Инхибиторите на H + -K + -ATPase могат да намалят двигателната евакуационна функция на стомаха поради хипомотилинемия. При продължителна употреба трябва да се вземе предвид възможността за атрофия на стомашната лигавица, кампилобактериален гастроентерит, прекомерно размножаване и колонизиране на нехеликобактерни бактерии в лигавицата на стомаха и тънките черва и нарушаване на динамичния баланс на микрофлората на дебелото черво.

8-те най-добри инхибитори на протонната помпа

* Преглед на най-добрите според редакционния съвет на experttology.ru. Относно критериите за подбор. Този материал е субективен и не представлява реклама и не служи като ръководство за покупка. Преди да купите, трябва да се консултирате със специалист.

Инхибиторите на протонната помпа (ИПП) са група лекарства, които намаляват синтеза на солна киселина в стомаха. Лекарите препоръчват тези средства както за терапевтични, така и за профилактични цели..

Кога се предписват инхибитори на протонната помпа?

  1. Основната индикация за лекарства от тази група са заболявания, причинени от висока киселинност на стомашния сок: стомашна язва или язва на дванадесетопръстника. Както пишеха в стари учебници: „без киселина - без язва“. Тази позиция остава вярна дори след откриването на истинската причина за язвена болест - бактерия, наречена Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
  2. За унищожаване на тази бактерия могат да се предписват инхибитори на протонната помпа, когато киселинността на стомашното съдържание е нормална. Helicobacter pylori се адаптира добре към съществуване в кисела среда и с повишаване на рН над 4 става по-чувствителен към антибиотици. Следователно за неговото изкореняване се предписва комплекс от ИПП и 2 - 3 антибактериални средства.
  3. Друго киселинно зависимо заболяване, при което се предписват инхибитори на протонната помпа, е сложната гастроезофагеална рефлуксна болест. Той нарушава нормалната работа на долния езофагеален сфинктер - кръгов мускул, който блокира потока на стомашното съдържимо в хранопровода. Постоянно падащата киселина върху незащитени лигавици причинява възпаление, язви, нарушава нормалната структура на клетките, което с течение на времето може да доведе до злокачествено новообразувание. ИПП се препоръчват за защита на лигавицата на хранопровода от киселинно действие..
  4. Друга ситуация, когато лекарства от тази група се препоръчват за хора с нормална стомашна киселинност, е хроничният панкреатит с екскреторна панкреатична недостатъчност. Просто казано, когато желязото, изчерпано от постоянно възпаление, произвежда недостатъчно ензими за нормално храносмилане. В такива случаи обикновено се предписват ензимни препарати. Но за да работят, трябва алкална среда. Алкален за неутрализиране на киселинната хранителна бучка, идваща от стомаха, се синтезира от същия панкреас и ако е недостатъчен, таблетките с ензими също могат да бъдат неефективни. За да се предотврати това, се предписват инхибитори на протонната помпа, намаляващи киселинността в стомаха и следователно в хранителния болус, който го напуска..
  5. За превантивни цели инхибиторите на протонната помпа се препоръчват за хора, които трябва редовно да приемат лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни лекарства: диклофенак, ибупрофен, парацетамол, аспирин и др. Тези лекарства забавят регенерацията на стомашната лигавица и често причиняват безшумни, асимптоматични язви. За да се предотврати това, се предписва API..

Класиране на най-добрите инхибитори на протонната помпа

НоминациямястоНаименование на продуктацена
Най-добрите инхибитори на извънборсовата протонна помпа1Омез73 ₽
2Controlok162 ₽
3Париета1 698 ₽
Инхибитори на протонната помпа с най-добра рецепта1Нексиум132 ₽
2Ланцид350 ₽
3Дексилант898 ₽
Най-добрите комбинирани лекарства1Пилобакт1 030 ₽
2Omez DSR425 ₽

Най-добрите инхибитори на извънборсовата протонна помпа

Говорейки за лекарства, отпускани от аптеките без лекарско предписание, трябва да се отбележи, че лекарствата с една и съща активна съставка могат да бъдат както по лекарско предписание, така и не. Например Omez, за който ще говорим в този раздел на класацията на най-добрите инхибитори на протонната помпа, се отпуска от аптеките без рецепта. А вътрешният му аналог Gastrozol се отпуска по лекарско предписание. Още по-странна ситуация се е развила с лекарството Ultop, което съдържа подобна активна съставка: 10 mg капсули се отпускат без рецепта, а 20 и 40 mg се предписват. Следователно, без значение как бихме искали да използваме само активни вещества в рейтинга, позволявайки на читателите да избират измежду предложените аналози, отчитайки финансовите възможности, в този раздел на рейтинга на най-добрите инхибитори на протонната помпа сме принудени да използваме търговските наименования на лекарства.

Извънборсовите ИПП могат да се приемат самостоятелно в продължение на 2 седмици, но ако те не осигурят облекчение през първите 3 дни, най-добре е веднага да посетите Вашия лекар.

Активно вещество: омепразол.

Изпитан във времето продукт, който съчетава доказана ефективност и достъпна цена. Предлага се в капсули от 10, 20 и 40 mg. Капсулите се приемат 1 път на ден половин час преди хранене с вода. Ако е необходимо, капсулата може да се отвори и съдържанието да се смеси с вода или храна.

Дозировката се избира индивидуално, най-често терапевтичният ефект се проявява при прием на 20 mg, но често 10 mg е достатъчен (или обратно е необходима по-висока доза).

Най-честите нежелани реакции са главоболие, безсъние, световъртеж, диария или запек, гадене, подуване на корема, коремна болка.

Лекарството е противопоказано за употреба при деца под 18-годишна възраст (омепразол е разрешен в педиатрията от 2-годишна възраст, но за пациенти на тази възраст има отделни форми), с индивидуална непоносимост.

Инхибитор на протонната помпа: списък на лекарствата, механизъм на действие, рецензии

Инхибитори на протонната помпа (те също са инхибитори на протонната помпа, блокери на протонната помпа, блокери на водородна помпа, H + / K + -ATPase блокери, най-често PPI намаляване, понякога PPI) са лекарства, които регулират и потискат секрецията на солна киселина. Предназначен за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дуоденит и други заболявания, свързани с висока киселинност.

Показания за употреба

Доста често се използва инхибитор на протонната помпа (списък с лекарства ще бъде изброен по-долу).

Инхибиторите или блокерите на протонната помпа са лекарства, които се използват за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с висока киселинност:

- гастрит, включително ерозивен;

- язви на стомаха и дванадесетопръстника;

- дуоденит - възпаление на лигавицата на дванадесетопръстника;

- ГЕРБ - рефлуксна болест, при която съдържанието на стомаха редовно се хвърля в хранопровода, което с времето разяжда лигавицата на хранопровода, трахеята и фаринкса;

- диспепсия - нарушения в храносмилателния процес, при които има усещане за пробождаща / режеща болка в епигастриалната област (региона на слънчевия сплит) след хранене;

- последиците от приема на нестероидни противовъзпалителни лекарства (като "Диклофенак"), дразнещи лигавиците на стомашно-чревния тракт;

- синдром на Zollinger-Ellison - гастрином - злокачествен тумор, който причинява повишена секреция на солна киселина.

Във всички тези случаи са показани инхибитори на протонната помпа..

Когато назначи

Лекуващият лекар препоръчва прием на инхибитори на протонната помпа след откриване на заболяване, причинено от киселинно-зависимо състояние на храносмилателната система. Показания за употребата на инхибитори на протонната помпа:

  1. Гастрит - с възпаление на стомашната лигавица.
  2. При продължителна употреба на лекарства с високо съдържание на хормони.
  3. Когато човек се лекува с нестероидни лекарства за различни възпаления.
  4. Ако храната се хвърля в хранопровода от стомаха.

За лечение на други заболявания на храносмилателната система се използва инхибитор на протонната помпа, тези лекарства спомагат за намаляване на производството на стомашен сок.

Заедно с антибактериалните лекарства, агентите от тази група помагат за бързо излекуване на заболявания на храносмилателната система, причинени от бактерията Helicobacter pylori.

Лечението се предписва само от лекуващия лекар след правилната диагноза на заболяването, тъй като лечението на много заболявания изисква сложни комбинации, чийто списък включва инхибитори:

  • с метронидазол;
  • тинидазол;
  • амоксицилин;
  • кларитромицин.

Преди да избере лекарства, лекарят ще проведе някои изследвания и ще измери киселинността в горната част на стомаха. Ако едно лекарство не даде желания резултат, лекарят предписва друго лекарство.

Тъй като тялото на всеки човек има индивидуални характеристики, реакцията на едно лекарство при хората може да се различава. При някои пациенти може да се забележи резистентност към инхибитори на протонната помпа, това се дължи на генетичните способности на организма, както и усложнения по време на заболяването.

Ето защо, преди да предпише пълноценно лечение, лекарят ще анализира интрагастралното рН и едва след това ще избере курса на лечение и дозировката..

Инхибиторите се класифицират в зависимост от заболяването, което ще бъдат използвани за лечение. Трябва да се помни, че само лекар може правилно да диагностицира заболяването, така че трябва да се въздържате от несъзнателно приемане на лекарства сами..

Механизъм на действие

PPI таблетки или капсули се приемат през устата, разтварят се в тънките черва и се пренасят с кръвта през черния дроб в секреторните каналчета, където започват да се натрупват. Действайки директно върху тубулите, които произвеждат солна киселина, инхибиторите намаляват нейната секреция, съответно агресивността на стомашния сок намалява.

Инхибитор на протонната помпа (списък с лекарства има във всяка аптека) се предписва от лекар.

Механизмът на действие на всички лекарства от този тип е един и същ, но концентрацията на активното вещество, което поддържа необходимото ниво на рН, и скоростта на експозиция се различават. Само лекар може да ги вземе след измерване на киселинността, то се извършва в рамките на един ден. След това се предписва подходящо лекарство и се наблюдава неговата ефективност. Ако облекчението не дойде и това е възможно в случай на резистентност към лекарства от този вид, тогава трябва да се търси заместител.

По отношение на pH те се ръководят от състоянието на киселинност на стомашно-чревния тракт. Общо има 14 единици, водата е неутрална, е в средата на киселинно-алкалния баланс и има рН, равно на 7. Кисела среда отива към долната страна на водата, а алкална среда към горната..

За различните видове заболявания, свързани с повишено производство на солна киселина, са характерни различни стойности на pH. Например, язва на дванадесетопръстника може да заздравее при рН повече от 3 през целия ден и за да се убие бактерията Helicobacter pylori е необходима слабо кисела среда, където рН е повече от 5.

Според нормата на рН и установената диагноза лекарят предписва едно или друго лекарство от групата на блокерите на протонната помпа в определена доза за определен период.

Как работят те

Инхибиторите на протонната помпа са популярни при лечението на стомашно-чревни заболявания. Благодарение на тези средства, при лечението на язви и рефлукс, пациентите успяват да постигнат състояние на дългосрочна ремисия..

Три часа и половина след приема на хапчето всички активни елементи от тънките черва влизат в плазмата. И тогава те попадат в теменните клетки и започват своето действие, в резултат на което блокират прекомерната активност.

Работата на инхибиторите на протонната помпа, макар и различна, е стабилна. Действието на инхибиторите не зависи от приема на храна или други лекарства.

След втория прием на лекарството Омепразол бионаличността започва да спада, когато се приема Езомепразол, напротив, се увеличава, когато се приемат последните лекарства от този тип, той остава стабилен от първия до последния ден от курса на лечение.

Разграждането на всички активни вещества се случва в черния дроб на човека, докато те се екскретират по обичайния начин - при уриниране.

Трябва да се разбере, че омепразолът има период на действие не повече от 14 часа, в тази връзка на пациента се препоръчва да го приема поне два пъти на ден за траен ефект. Дългосрочното лечение може да провокира появата на странични ефекти.

За разлика от това, Езомепразол има метаболитна стабилност, което Ви помага да приемате лекарствата си в продължение на 24 дни, без да се притеснявате за странични ефекти. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, като се отпуска в аптеките без лекарско предписание.

Пантопразол се използва най-често за лечение в болници под формата на инжекции. Обикновено лекарството се приема заедно с антибактериални лекарства, което спомага за засилване на ефекта на лекарството..

  1. абсорбира се от тънките черва и попада в кръвоносните канали;
  2. натрупва се в париеталните клетки;
  3. в киселата среда на стомаха протоните започват да се свързват помежду си;
  4. протонната помпа се активира от киселина;
  5. SH групите на протонната помпа се свързват и настъпва инхибиране (ограничаване).

Продължителност на приема

Курсът на лечение може да бъде няколко месеца или дори години. Например, инструкциите за лекарството "Rabeprazole" описват продължителността на приема. Инхибиторите на протонната помпа са безопасни за организма, тъй като действат локално и не предизвикват пристрастяване, тоест след края на курса не можете да се страхувате от така наречения „синдром на отнемане“. Този вид лекарства не заглушава болестта, а я излекува напълно..

Сега е ясно какво е инхибитор на протонната помпа. Списъкът с лекарства е много обширен.

Лансопразол за киселини и неговите симптоми

Официално този блокер е класифициран като противоязвено лекарство. Той е подобен по своя ефект на друг популярен инхибитор, Омепразол, но се счита за по-мощен поради специалната структура на радикалите, които осигуряват терапевтичен ефект. Лансопразол се предлага само под формата на капсули за перорално приложение. Предимството на лекарството е повишената му активност по отношение на киселинността в последния етап на секреция на стомашен секрет..


Лекарството Лансопразол се справя добре с киселини, предизвикани от развитието на пептична язва

Като се има предвид наличието на други патологии у пациента и тежестта на основния симптом, може да му бъде предписан Лансопразол в доза от 15 до 60 mg. Класическата доза на лекарството е 30 mg от активното вещество веднъж сутрин. Препоръчителният курс на терапия е 30 дни. Ланзопразол и магнезиеви и алуминиеви антиациди са разрешени, но трябва да се приемат два часа след използване на помпата.

Внимание! Лекарството е особено добро за справяне с киселини, провокирани от развитието на язвена болест. При редовно използване на този блокер на водородната помпа е възможно напълно да се излекува раната за 3-4 седмици.

Група блокери на протонната помпа


Омепразол е известно лекарство. Предлага се за продажба:
- "Омепразол-Акри".

- "Омепразол-Рихтер" - най-мощният вариант.

- "Омепразол Сандоз". Комбиниран агент, използван по-скоро за регулиране на производството на солна киселина и функциите на стомашно-чревния тракт.

Отдавна е известно, че Омепразол е инхибитор на протонната помпа, но днес се предпочита да се предписва по-рядко, тъй като лекарствата от ново поколение се различават по-добре както по ефективност, така и по проява на странични ефекти.

Позволено е да се влиза не само орално, но и интравенозно, което допринася за получаване на бърз резултат. Рецидиви на заболяването не са наблюдавани в рамките на 10 години от проследяването на пациентите.

Всяка опаковка съдържа инструкции за употреба на препарата Пантопразол. Цената на лекарството е средно 130 рубли.

"Пантопразол" с голямо внимание, но се предписва по време на 2 и 3 триместър на бременността, ако се очаква потенциалната полза да бъде много по-голяма от риска за детето. Не са провеждани тестове върху бременни жени, но не са отбелязани неблагоприятни ефекти върху плода при животни.

Преди да използвате Омепразол и Пантопразол, трябва внимателно да прочетете обширния списък на лекарствените взаимодействия и да се консултирате с Вашия лекар, ако планирате да приемате някое лекарство от този списък едновременно с други лекарства. Аналог - "Nolpaza".


За какво се предписва това лекарство? Освен това е инхибитор на протонната помпа. Предлага се в две форми - таблетки и ампули за инжектиране. Но всъщност ампулите са лиофилизат, от който се приготвя инжекционен разтвор. Най-често се предписва при язвена болест, но се използва успешно и при други стомашно-чревни заболявания..

Благодарение на лекарството, стомашният сок се произвежда в по-малък обем, лигавицата не е толкова раздразнена. Ако има язви и ерозия, те постепенно се излекуват. Нолпаза се справя перфектно с това. Защо лекарството се предписва, стана по-ясно. Аналози - "Lanzap", "Lansofed", "Loenzar-sanovel", "Epicur", "Akrilanz" и др. Използва се ограничено при лечението на бременни жени и деца, употребата е нежелана, ако може да се избере друго лекарство.

"Рабепразол" е друго лекарство от групата на блокерите на протонната помпа.

За лекарството "Rabeprazole" инструкцията посочва, че е несъвместимо с течни антиациди. Ефектът се засилва, когато се приема едновременно с "Варфарин", "Диазепам", "Теофилин" и "Фенитоин". Аналози - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" и др..


Лансопразол е ефективно лекарство за заболявания на стомашно-чревния тракт. Блокира производството на стомашен сок. Това се потвърждава от инструкцията за лекарството "Lansoprazole". В допълнение, лекарството се бори с бактериите Helicobacter pylori. Специфични антитела към него се произвеждат интензивно поради действието на лекарството. Лекарството действа максимално през първите няколко дни от началото на приема. Аналози - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz" и др. Някои лекарства, приемани едновременно с "Lansoprazole", могат да увеличат концентрацията му в кръвната плазма и да засилят ефекта. Това са "Имипрамин", "Кломипрамин", "Циталопрам". "Диазепам" и "Фенитоин" увеличават леко съдържанието, а "Кетоконазол", "Итраконазол" и "Кларитромицин" намаляват ефективността на лекарството. Ето как инструкциите за употреба описват "Лансопразол".

"Езомепразол" е добро лекарство за язва на стомаха и дванадесетопръстника. Може да се използва заедно с антибиотици. Лекува във фаза на обостряне на заболяванията и се използва за профилактика. Потиска размножаването на Helicobacter pylori. Лекарството "Езомепразол" (капсули и инжекционен разтвор) се използва за един месец в доза от 40 mg на ден. За профилактика дозата може да бъде намалена наполовина..

Сравнение на инхибиторите на протонната помпа

API списък

Изберете лекарствата, от които се нуждаете, от списъка, по-долу ще се появи таблица за сравнение.

Омепразол

  • Омез
  • Omez Insta
  • Omez DSR
  • Ортанол
  • Ултоп
  • Losek Maps
  • Лосек
  • Omitox
  • Омизак
  • Омепразол Стада
  • Омепразол Акрихин
  • Омепразол Озон
  • Омепразол-Тева
  • Омепразол Рихтер

Рабепразол

  • Париета
  • Khairabezol
  • Zulbex
  • Нофлукс
  • Разо
  • Рабелок
  • Рабиет
  • Рабепразол-SZ

Пантопразол

  • Нолпаза
  • Controlok
  • Санпраз
  • Пантопразол-Канон
  • Панум
  • Кръстосана киселина

Езомепразол

  • Еманера
  • Нексиум
  • Езомепразол-Канон

Лансопразол

  • Епикур
  • Ланцид

Дексланзопразол

  • Дексилант

Предпазни мерки

На фона на лечението с блокери на протонната помпа, симптомите на онкологичните заболявания могат да станат леки, поради което преди започване на терапията е необходимо да се подложи на преглед, за да се изключи появата на тумори. Освен това ще са необходими спешни изследвания в случай на често повръщане, особено с кръв, разстроени изпражнения и промени в цвета и миризмата му, както и внезапна загуба на тегло. Така че, с повишено внимание си струва да приемате "натриев рабепразол".

Тази група лекарства, според последните проучвания, увеличава крехкостта на костите, съответно, и риска от фрактури, а също така провокира свързана диария (т.е. причинена от приема на някои лекарства), хипомагнезиемия и проява на деменция в напреднала възраст..

Поради тази причина лекарят първо трябва да предпише възможно най-ниската доза или възможно най-краткия курс на приложение и да наблюдава ефекта..

Кой инхибитор на протонната помпа е по-добър?

Всички лекарства от този клас действат горе-долу по същия начин, забавяйки производството на солна киселина от стомашните париетални клетки, но налице са малки разлики в ефективността. На първо място, това се отнася до скоростта на започване на действие, стабилността на поддържане на необходимите нива на киселинност в продължение на 24 часа и качеството на премахване на неприятните симптоми (гадене, болка). Следователно таблицата съдържа съвременни препоръки за избор в зависимост от вида на заболяването, неговата тежест и възрастта на пациентите..

Употреба на антибиотици

Инхибиторите на протонната помпа (лекарства от ново поколение) се използват при комплексно лечение на заболявания, причинени от бактерията Helicobacter pylori, които едновременно могат да допринесат за появата на проблеми в стомашно-чревния тракт и да провокират рецидиви на привидно излекувани заболявания. В този случай към лечението се добавят антибиотици, главно от тетрациклиновата серия..

Това е група от силни антибиотици, така че в никакъв случай не трябва да ги предписвате сами.

Странични ефекти

Както при всяко лекарство, има редица възможни нежелани реакции при блокерите на протонната помпа:

  • повишена сънливост - следователно този вид наркотик е забранен да се приема от лица, чиито дейности изискват внимание и бързина на реакции, например шофьори;
  • главоболие, достигащо мигрена - лекарства против мигрена не е забранено да се приемат едновременно с ИПП, но е желателна консултация с лекар;
  • виене на свят и слабост;
  • болки в краката, гръбначния стълб, ставите;
  • лошо храносмилане - диария или запек, гадене;
  • промяна във вкуса;
  • суха уста;
  • алергични реакции - уртикария, сърбеж;
  • забавяне на образуването на кръвни клетки - левкоцити и тромбоцити;
  • повишено изпотяване, студени тръпки.

В тези случаи лекуващият лекар трябва да бъде уведомен и като правило се предписва друго подходящо лекарство за ИПП..

Трябва да се има предвид, че нежеланите реакции са доста редки и най-често леки, поради което под наблюдението на лекар по-нататъшната употреба обикновено е напълно възможна.

Ако се използват инхибитори на протонната помпа (лекарства от ново поколение), практически няма странични ефекти.

Противопоказания


Общите противопоказания за всички инхибитори на протонната помпа са:
- Кърмене и бременност, особено 1 триместър, използването на някои лекарства от тази група през 2 и 3 триместър е възможно със съгласието на лекаря. Тези лекарства са изключително бионалични, т.е.могат да проникнат в тъканите, включително плацентарната бариера, и да се натрупват в кърмата. И въпреки че няма потвърдени данни за вредата от тези средства за плода, няма обратна информация, с изключение на експерименти с животни..

- Възраст на децата до 12 години, тъй като работата на техните жлези с вътрешна секреция е на етап развитие и формиране, така че всяка намеса може да предизвика неуспех.

- Алергия или свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Например, всичко това описва инструкциите за употреба на лекарството "Пантопразол".

Еманера срещу киселини и свързаните с тях стомашно-чревни разстройства

Лекарството се предлага под формата на ентерични капсули за перорално приложение. Основната активна съставка на лекарството е S-изомерът на омепразол, който осигурява по-бързо възстановяване на състоянието на пациента от класическия омепразол. Emanera се използва в минималните препоръчителни дози, което е 20 mg от активната съставка.

При тежки нарушения и пациентът има язва и ерозивни състояния, количеството Emaner може да бъде увеличено до 40 mg. При по-високи дози лекарството може да се използва сутрин и вечер; с минимално количество от активното вещество капсулите трябва да се приемат сутрин. Продължителността на терапията е един месец.

Цените на лекарствата за блокиране на протонната помпа варират в широки граници, но са доста достъпни. Средно цената е от 90 рубли. за опаковка "Омепразол" до 500 рубли. за опаковане на други лекарства от ново поколение.

Цената зависи също от броя на капсулите / таблетките в опаковката и страната на произход. Например руските генерици могат да бъдат закупени за 20-100 рубли, но трябва да разберете, че генериците не са оригинални лекарства. Те често имат по-ниска ефективност и по-лоша поносимост, по-голяма вероятност от странични ефекти..

Гастрозол срещу киселини и повишена секреция на солна киселина

Домашно лекарство, произведено под формата на ентерични капсули. Повишената активност на активното вещество се забелязва в рамките на три часа от момента на приложение, максималната ефективност на лекарството се постига след 3-4 дни редовна употреба.

Можете да приемате Гастрозол, без да вземате предвид храната, но експертите все пак препоръчват да пиете всички лекарства на основата на омепразол сутрин. През тези часове се наблюдава повишена абсорбция на активното вещество. Дозировката на гастрозол директно зависи от сложността на проявата на киселини и свързаните с тях проблеми. Обикновено е 20 mg, но може да се удвои. Ако е необходимо, увеличената доза може да бъде разделена на сутрешна и вечерна. Използвайте лекарството до шест седмици.

Внимание! В някои случаи лекарството провокира тежко главоболие и депресия при пациентите. По-добре е пациентите в нестабилно психологическо състояние да се въздържат от прием на Гастрозол.

Инхибитори на протонната помпа

В момента вниманието на много изследователи, специализирани в лечението на така наречените киселинно-зависими заболявания на горните отдели на стомашно-чревния тракт, е насочено към инхибиторите на протонната помпа (протонната помпа). Това се доказва от

В момента вниманието на много изследователи, специализирани в лечението на така наречените киселинно-зависими заболявания на горните отдели на стомашно-чревния тракт, е насочено към инхибиторите на протонната помпа (протонната помпа). Това се доказва от материалите на първото (2003 г.), второто (2004 г.) и третото (2005 г.) Московско споразумение, посветени на диагностиката и лечението на киселинно-зависими заболявания (включително тези, свързани с Helicobacter pylori (HP)), предназначени предимно за гастроентеролози и терапевти на Руската федерация. както и препоръките от Маастрихт (1996, 2000, 2005), адресирани само до общопрактикуващи лекари в Европейския съюз. В тези препоръки значително място се отделя и на сравнително нов клас антисекреторни лекарства - инхибитори на протонната помпа, представени в Русия от лекарства като омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и езомепразол.

Понастоящем се знае много за структурата на различни инхибитори на протонната помпа, механизма на тяхното действие, ефективността и страничните ефекти, които се появяват по време на лечението на пациенти с тези лекарства. Не всичко обаче е достатъчно ясно.

Известно е, че париеталната клетка на стомашната лигавица има рецептори, които са чувствителни към хистамин, гастрин и ацетилхолин. Стимулирането на тези рецептори води до увеличаване на секрецията на киселина, а тяхното инхибиране води до значително намаляване на производството на киселина в стомаха. Известно е и друго: изолираното потискане на киселинната секреция чрез въздействие само върху определени рецептори на париеталната клетка не води до значително намаляване на производството на киселина в стомаха. Като хипотеза може да се приеме, че когато киселинната секреция е потисната, например, антагонисти на Н2-рецептори, заедно с киселинно инхибиране (ранитидин или фамотидин), е възможно (като защитна реакция) да има и леко повишаване на секрецията на солна киселина от париеталните клетки на стомашната лигавица под действието на гастрин и ацетилхолин.

Следователно е напълно оправдано да се създаде нов клас антисекреторни лекарства - инхибитори на протонната помпа, които позволяват „хващане на париеталната клетка за гърлото“, като действат директно върху крайния етап на секреция на солна киселина чрез селективно и необратимо инхибиране на ензима на протонната помпа H + / K + -ATPase (аденозин трифосфорна киселина), което помага за потискане на базалната и стимулираната киселинна секреция - независимо от вида на стимулацията.

Още в началото на 70-те години на миналия век в лигавицата на стомаха на прасето се открива АТФаза, която, както беше установено по-късно, се стимулира от калий. В същото време бяха забелязани следните факти от интерес в научно и практическо отношение: 1) транспортирането на киселина от изолирани везикули в мембраните на париеталните клетки на стомашната лигавица зависи от концентрацията на калиеви йони; 2) механизмът на действие на ATPase е подобен на този на конвенционалната натриева помпа; 3) обаче, за разлика от последните, обменът на H + за K + е електронно неутрален; 4) изолирани лигавични клетки на стомашната лигавица (според резултатите от проучване, проведено върху лабораторни животни) могат да синтезират Н само в присъствието на АТФаза и калиеви йони +.

Стана ясно, че последната стъпка в производството на солна киселина от париеталните клетки на стомашната лигавица е H + / K + -ATPase, която може да бъде повлияна от инхибитори на протонната помпа, които са заместени производни на натриев бензимидазол..

Преглед на инхибиторите на протонната помпа. Омепразолът е първото лекарство, инхибитор на протонната помпа, синтезирано през 1979 г. в Швеция (Losek). По-късно, през 1997 г., е разработена таблетирана форма, еквивалентна на лоса - лос MAPS.

Основните фармакокинетични параметри на омепразол: бионаличност - 40-60%, свързване с плазмените протеини - с 95%, максимална плазмена концентрация се наблюдава след 1-3 часа, полуживот - 0,7 часа, метаболизъм - система цитохром Р450 (T. Andersson et al., 1990; C. Regarch et al., 1990; W. Kromer et al., 1998). През последните 10 години в много страни по света омепразолът се разглежда (под формата на монотерапия или в комбинация с антибиотици) като стандартно лекарство при лечението на пациенти с киселинно-зависими заболявания..

Основните показатели на фармакокинетиката на лансопразол: бионаличност - 81-91% (максимум сред инхибиторите на протонната помпа), свързване с плазмените протеини - с 97%, максимална плазмена концентрация настъпва за 1,5-2,2 часа, полуживот - 1 час, метаболизъм - система с цитохром P450. Лансопразол, за разлика от омепразола, има различна радикална структура на пиридиновия и бензимидазоловия пръстени (C. M. Specser et al., 1994; J. Carloff et al., 1996).

Основните показатели на фармакокинетиката на пантопразол: бионаличност - 77%, свързване с плазмените протеини с - 98%, максималната плазмена концентрация се наблюдава след 2-4 часа, метаболизъм - системата на цитохром Р450, по-стабилна при стойности на рН, близки до неутрални от омепразол или лансопразол... Пантопразолът се различава от омепразола и лансопразола по структурата на радикалите на пиридиновия и бензимидазоловия пръстени (M. Pue ​​et al., 1993; A. Fitton et al., 1996).

Основните показатели на фармакокинетиката на рабепразол: бионаличност - 51,8% (за разлика от други инхибитори на протонната помпа, бионаличността не се променя след многократно приложение на лекарството), свързване с плазмените протеини - с 96,3%, максималната плазмена концентрация настъпва след 3-4 часа, полуживот - 1 час, метаболизъм - система цитохром Р450 (S. Yasuda et al., 1994; T. Humpries et al., 1998). В сравнение с други инхибитори на протонната помпа, рабепразолът бързо преминава от неактивна в активна форма и се свързва с H + / K + -ATPase (M. P. Williams et al., 1999). Според редица изследователи (M. Inou et al., 1991; N. Takeguchi et al., 1995), ефектът на това лекарство може в някои случаи да бъде по-малко удължен поради по-бързата дисоциация на рабепразол с Н в сравнение с други инхибитори на протонната помпа. + / K + -ATPase.

Езомепразол е първият инхибитор на протонната помпа, създаден като изомер на омепразол с подобен механизъм на действие, но според метаанализа той осигурява по-изразен и стабилен инхибиторен ефект върху секрецията на киселина от париеталните клетки на стомашната лигавица през деня и се характеризира с по-слабо изразени междуиндивидуални колебания в киселинността в сравнение с с омепразол, лансопразол и рабепразол (SW Edwards et al., 2001). Създаването на това лекарство, което има постоянни показатели за фармакодинамика и фармакокинетика, позволи да се намали зависимостта на тези показатели от метаболизма в черния дроб с участието на цитохром Р450 (т.е. да се осигури максимално възможната площ под кривата концентрация-време).

Механизъм на действие на инхибиторите на протонната помпа. Инхибиторите на протонната помпа са лекарства, които са заместени производни на натриев бензимидазол (за разлика от H2-рецептори), имат различен механизъм на действие върху париеталната клетка на стомашната лигавица, който не засяга Н2-рецептори и други структури, които са локализирани върху базолатералната мембрана на париеталната клетка и участват в регулирането на киселинната секреция.

Инхибиторите на протонната помпа, взети per os, след преминаване през хранопровода и стомаха, навлизат в тънките черва, където се разтварят, след което първо влизат в черния дроб през кръвоносните съдове и след това достатъчно бързо проникват през мембраната на лигавичните клетки на стомашната лигавица, където се концентрират в тубулите. париетални клетки. В този случай целта на действието на инхибиторите на протонната помпа е протонната помпа - ензимът H + / K + -ATPase. В секреторните каналчета (при киселинно рН) инхибиторите на протонната помпа се активират и поради киселинно-зависимата трансформация се трансформират в тетрацикличен сулфенамид, който е ковалентно включен в основните цистеинови групи на протонната помпа, допринасяйки за продължителното инхибиране на киселинната секреция в париеталните клетки на стомашната лигавица.

Успоредно с инхибирането на молекулите на протонната помпа в париеталните (париеталните) клетки на стомашната лигавица, секреторният процес в D-клетките, в който обикновено се синтезира соматостатин, е възможно (инхибиторите на протонната помпа да действат едновременно в две посоки: те блокират протонната помпа и инхибират D-клетките, поради което създава условия, които дават възможност на G-клетките да започнат да произвеждат значителни количества гастрин).

Общи характеристики на инхибиторите на протонната помпа. Въпреки някои от разликите между инхибиторите на протонната помпа, частично представени по-горе, тези лекарства имат много общо:

  • всички инхибитори на протонната помпа, може би с изключение на езомепразол, са доста нестабилни спрямо киселинното съдържание на стомаха;
  • бързо се абсорбира в тънките черва (включително дванадесетопръстника);
  • имат подобен механизъм на действие (по-специално по отношение на бионаличността и увеличаване на максималната концентрация в кръвната плазма, от една страна, и дозата на лекарството, от друга);
  • тези лекарства имат сравнително високи подобни нива на активиране при ниски нива на рН;
  • поради способността да повишават рН на съдържанието на стомаха, те могат да променят абсорбцията на някои лекарства, по-специално да увеличат абсорбцията на киселинно лабилни антибиотици;
  • имат кратък полуживот (в рамките на 1 час при повечето хора) и незначителен бъбречен клирънс; при пациенти в напреднала възраст е възможно увеличаване на полуживота на инхибиторите на протонната помпа (в сравнение с пациенти в по-млада възраст обаче не са установени значителни разлики);
  • само няколко жени, които са приемали поддържаща доза омепразол за рефлуксен езофагит по време на бременност, не са имали допълнителни усложнения (както при децата им): очевидно безопасността на използването на инхибитори на протонната помпа при лечението на бременни жени за гастроезофагеална все още трябва да се проучи рефлуксна болест;
  • инхибирането на киселината в париеталните клетки на стомашната лигавица от различни инхибитори на протонната помпа не винаги позволява постигането на значителен (най-изразен) ефект, който може да бъде свързан със следните фактори: 50–100% от възрастните хора увеличават площта под кривата концентрация-време); б) наличието на първична или придобита резистентност към тези лекарства, достигаща 10%, намален клирънс и увеличение на полуживота на лекарството, както и 5-10-кратно увеличение на площта под кривата концентрация-време;
  • ефективността на инхибиторите на протонната помпа е свързана с някои генетични характеристики: около 3-10% от хората в дадена популация принадлежат към лица, които се характеризират с бавен метаболизъм на инхибиторите на протонната помпа, намален клирънс и увеличение на полуживота на лекарството, както и 5-10-кратно увеличение площ под кривата концентрация-време.

Тъй като опитът, натрупан при лечението на пациенти с различни инхибитори на протонната помпа, беше разкрит интересен факт. Въпреки някои разлики в структурата на различни оригинални инхибитори на протонната помпа, клиничната ефикасност на тези лекарства при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест към 7-8-ия ден става почти еквивалентна. Установени са някои разлики в лечението на пациентите през първия ден във времето на настъпване на първичния положителен ефект, който се оказва малко по-бърз при рабепразол (париета) в доза от 20 mg в сравнение със стандартните дози на други инхибитори на протонната помпа (омепразол - 20 mg, лансопразол - 30 mg, пантопразол - 40 mg, езомепразол - 20 mg). Скоростта на поява на положителен ефект се дължи на факта, че началото на действието на всички инхибитори на протонната помпа зависи от това колко бързо даден инхибитор на протонната помпа се превръща в сулфонамидната си форма..

Все още не е напълно ясно дали така наречената ахлорхидрия, която може да се появи по време на лечението на пациенти с инхибитори на протонната помпа, влияе върху процеса на храносмилането. Със сигурност обаче може да се каже, че всеки известен понастоящем инхибитор на протонната помпа не може да постигне 100% безкиселинна стомашна среда. Забелязва се, че в лумена на стомаха и в областта в непосредствена близост до стомашната лигавица е възможно да се повиши рН до 4-8, но все още не е възможно да се повиши рН директно върху стомашната лигавица до същото ниво..

Основните предимства на инхибиторите на протонната помпа, като се вземат предвид кои пациенти се лекуват:

  • относително бързо настъпващ ефект на елиминиране на киселини (парене) и / или болка зад гръдната кост и в епигастралната област, особено през деня, при пациенти с различни киселинно-зависими заболявания (пептична язва и гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Zollinger-Ellison, „нестероидна“ гастропатия и др. );
  • по-интензивно инхибиране на производството на киселина в стомаха за по-дълго време в сравнение с Н антагонистите2-рецептори (ранитидин и фамотидин) и антиациди;
  • висока ефективност на инхибиторите на протонната помпа в различни схеми на анти-Helicobacter pylori терапия;
  • по-висока ефективност при лечението на пациенти с хиперсекреция на солна киселина.

Всъщност, поради горните предимства, инхибиторите на протонната помпа стават все по-широко разпространени при лечението на пациенти, страдащи от различни киселинно-зависими заболявания. Едно от значителните предимства на тези лекарства е тяхната ефективност при тройната терапия срещу Helicobacter pylori на неусложнена язва на дванадесетопръстника, свързана с HP..

По-специално, на фона на употребата на езомепразол или рабепразол по време на 7-дневна ерадикационна терапия на неусложнена язва на дванадесетопръстника без последваща допълнителна употреба при лечението на пациенти с антисекреторни лекарства (след края на курса на употреба на антибиотици) при повечето пациенти, както показват изследвания, проведени за първи път у нас Централен изследователски институт по гастроентерология (Ю. В. Василиев, В. И. Касяненко, 2002; Ю. В. Василиев, 2004), язви заздравяват в рамките на 7 дни. Нивото на ерадикация на HP, когато се използва при тройна терапия на язва на дванадесетопръстника на базата на езомепразол, е доста високо - над 90–96 %% - и е сравним с ефекта на тройната терапия на базата на омепразол, последвана от монотерапия с омепразол в продължение на 3 седмици (Z. Tulassay et al., 2000; S. Veldhuyzen van Zanten et al., 2000).

Очевидно е, че генетичните характеристики на населението, живеещо на различни континенти на земята, оказват значително влияние върху резултатите от лечението на пациенти с инхибитори на протонната помпа..

  • При различните популации честотата на хората с вроден генетичен полиморфизъм на гена CYP2C19 може да е различна (по-специално в Европа - 2-6%, в Япония - 19-23%).
  • Инхибиторите на протонната помпа, свързващи се с плазмените протеини (с 95%), бързо се метаболизират в черния дроб с участието на цитохром P450 (с участието на гените CYP2C19 и CYP2A).
  • За разлика от рабепразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и езомепразол се метаболизират значително от ензимната система на цитохром P450 при индивиди с гена CYP2C19 и само малко с гена CYP2A4..

По този начин генетичният полиморфизъм на част от популацията, свързан с расата, както и някои характеристики на механизма на действие на омепразол, лансопразол, пантопразол, езомепразол, от една страна, и рабепразол, от друга, значително влияят върху редица различия в тежестта на инхибиране на производството на киселина в стомаха при някои хората и съответно върху ефективността на лечението на пациентите, включително резултатите от ликвидирането на HP. Очевидно това до известна степен може да обясни редица различия между страните по отношение на ефективността на подобни схеми на лечение за пациенти, при които е използван същият инхибитор на протонната помпа като основно лекарство..

Очевидно е, че за надеждна оценка на честотата на ефективността на лечението на пациенти с киселинно-зависими заболявания при извършване на различни сравнения, заедно с добре известни критерии за оценка на резултатите от лечението на пациентите, е необходимо да се вземат предвид генетичните характеристики на пациентите. Това ще ви позволи да получите по-пълна и надеждна представа за ефективността на определени лекарства или схеми за тяхното използване..

Необходимостта да се вземат предвид генетичните характеристики се доказва и от следния факт: инхибиторите на протонната помпа значително инхибират секрецията на солна киселина при индивиди с мутации в двата алела на гена CYP2C19, умерено при индивиди с мутация в един алел и незначително при индивиди с хомозиготни, така наречените "диви" Тип.

Странични ефекти на инхибиторите на протонната помпа. При лечение с инхибитори на протонната помпа са възможни странични ефекти, чиято обща честота е 1,11-17,4%. Увеличаването на честотата на страничните ефекти е свързано в по-голяма или по-малка степен с увеличаване на дозите и продължителността на приема на инхибитор на протонната помпа от пациентите, с увеличаване на възрастта на пациентите, индивидуална непоносимост на някои пациенти към тези лекарства.

Най-честите нежелани реакции, свързани с лечението на пациенти с инхибитори на протонната помпа: диария (0,23% -7,4%), гадене (2,2% -2,6%), метеоризъм (0,11%), болка в корем (0,11%), главоболие (2,4% –4,2%), замаяност (0,23% –2,5%), кожни реакции (2%), включително сърбеж (0,07 %). Понякога е възможна появата на запек, инфекции на дихателните пътища, синузит, което най-вероятно е свързано със съпътстващи заболявания. Трябва да се отбележи, че честотата на някои странични ефекти, произтичащи от употребата на инхибитори на протонната помпа, до голяма степен зависи не само от единична стандартна доза от един или друг инхибитор на протонната помпа (на която се основават данните, представени по-горе), но и от това дали дали пациентите получават тези лекарства 2 или повече пъти на ден, по кое време и за колко време. Не по-малко важни критерии за оценка на появата на възможни странични ефекти (които обикновено не са дадени в литературата) на фона или след края на приема на инхибитор на протонната помпа от пациентите са възрастта на пациентите и наличието на съпътстващи заболявания..

За съжаление, в литературата от последните години основното внимание се обръща, като правило, на обосноваността или дори просто на твърдението за липсата на възможност за злокачествена трансформация при лица, приемащи инхибитори на протонната помпа за различни киселинно-зависими заболявания. Както се вижда от нашите собствени наблюдения, може да има и други нежелани странични ефекти, които значително да намалят качеството на живот на пациентите..

На фона на продължителното лечение с различни оригинални инхибитори на протонната помпа за гастроезофагеална рефлуксна болест, някои пациенти могат да развият придобита (вторична) резистентност към някои инхибитори на протонната помпа. Такава резистентност става забележима след продължително лечение със същото лекарство, когато ефективността му на фона на постоянно лечение на пациенти (за една година или повече) е значително намалена. Въпреки това, „прехвърлянето“ на такива пациенти на лечение с други инхибитори на протонната помпа подобрява тяхното състояние..

На фона на терапията с инхибитори на протонната помпа може да се появи диария (пациенти, подложени на лечение при нас, не са имали запек), особено при пациенти с хроничен панкреатит с екзокринна панкреатична недостатъчност, при които употребата на инхибитори на протонната помпа 2 пъти дневно в стандартни дози (в като антисекреторна терапия) като част от сложното лечение води до появата или засилването на диарията.

Един от неприятните странични ефекти при продължителна употреба на инхибитори на протонната помпа е появата на метеоризъм при някои пациенти, проявяващ се със значително подуване и неволно отделяне на газове през ануса в непредвидени ситуации (в транспорт, на работа по време на срещи в офиса и др.), Което е от съществено значение. влошава качеството на живот на пациентите. Традиционните лекарства, обикновено използвани за премахване на метеоризъм, включително лекарства, не са имали положителен ефект, само след постепенно намаляване на дозите инхибитори на протонната помпа, използвани последователно при лечението на тези пациенти, и дори оттеглянето на тези лекарства, състоянието на пациентите се е подобрило.

В различни публикации, авторите на които наблягат на безопасността на инхибиторите на протонната помпа, също не се споменава, че на фона на продължителната употреба на тези лекарства при някои възрастни и сенилни пациенти има значително влошаване на зрението. За справедливост трябва да се отбележи, че възможността за такъв страничен ефект е описана в инструкциите за правилата за използване на инхибитори на протонната помпа, които трябва да се вземат предвид при вземането на решение относно целесъобразността на лечението на възрастни и сенилни пациенти.

По-изразеното потискане на секрецията на стомашна киселина от инхибитори на протонната помпа, изглежда, трябва да доведе до по-висока честота на странични ефекти. В сравнение с антагонистите на Н2-рецептори, честотата на страничните ефекти не се различава значително.

Има противоречиви доказателства, свързани с така наречения "синдром на отнемане". Както смята авторът на една от публикациите (T.L. Lapina, 2006), „абстинентният синдром“ не е типичен за инхибиторите на протонната помпа. Въпреки това, когато се анализират някои публикации на чуждестранна литература, много остава не съвсем ясно и наличието на "синдром на отнемане" зависи от различни причини, включително наличието на HР замърсяване на стомашната лигавица. Въпреки това, някои изследователи (В. А. Исаков, 2005) смятат, че към днешна дата не са получени убедителни данни, че повишаването на стомашната секреция след оттеглянето на инхибиторите на протонната помпа, описано в литературата, може да има някакъв ефект върху хода на гастроезофагеалната рефлуксна болест.

Според нашите наблюдения, за инхибиторите на протонната помпа, както и за Н2-рецептори, все още характеризиращи се с „абстинентен синдром“, по-изразени с премахването на езомепразол, предписван на пациенти в доза от 40 mg. Обикновено този синдром, особено забележим при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест и проявен чрез рецидив на киселини и / или болка в гърдите, се появява след продължително лечение с някакви оригинални инхибитори на протонната помпа (в стандартни дози) на 4-5-ия ден след прекратяване на лечението (след лечение езомепразол - понякога малко по-късно (на 5-7-ия ден)).

През последните години авторите на някои местни публикации (В. А. Исаков, 2004; В. Д. Пасечников, 2004), позовавайки се на чужди данни, обръщат внимание на редица нежелани ефекти, които се появяват по време на лечението с инхибитори на протонната помпа. Това са предимно ефекти, които често са свързани с евентуална съмнение за злокачествена дегенерация на тъканите. В тази връзка са направени няколко опита за изясняване на въпроса дали употребата на инхибитори на протонната помпа изостря риска от развитие на злокачествени тумори. Доказано е възможното им влияние върху нивото на гастрин в кръвния серум в резултат на взаимодействието между секрецията на солна киселина и производството на гастрин съгласно принципа на отрицателната обратна връзка (колкото по-ниска е секрецията на солна киселина, толкова по-високо е нивото на гастрин в кръвния серум). Например, нивото на гастрин в кръвния серум при продължителна употреба на омепразол се увеличава с 2-4 пъти. Високото ниво на гастрин показва, че паралелно с инхибирането на молекулите на протонната помпа в париеталните клетки секретиращият процес в D-клетките, в който обикновено се синтезира соматостатин, се инхибира.

Продължителното постоянно излагане на инхибитори на протонната помпа върху човешкото тяло допринася за увеличаване на нивата на гастрин и увеличаване на броя на аргирофилните клетки. Този факт обаче може да не е от значение за състоянието на пациентите. Продължителното инхибиране на производството на киселина в стомаха от инхибитори на протонната помпа също повишава нивото на рН в антралната част на стомаха, което от своя страна води до възбуждане на повърхностните рецептори на клетките, продуциращи гастрин, които започват да синтезират гастрин.

При продължителна употреба на инхибитори на протонната помпа при лечението на пациенти съществува потенциална опасност от развитие на хиперплазия на ентерохромафиновите клетки на стомашната лигавица, секретиращи биогенни амини (в експериментални проучвания върху плъхове е показана възможността за развитие на карциноиден синдром при тях на този фон). Установено е, че при някои пациенти леко увеличаване на броя на ентерохромафиновите клетки не води до образуване на карциноиди и до нодуларна хиперплазия; Въпреки това, пациентите, заразени с HP, могат да имат леко увеличение на честотата на хроничен гастрит и чревна метаплазия.

Известно е, че париеталните клетки на стомашната лигавица се характеризират с висока чувствителност към инхибиторите на протонната помпа. Към днешна дата обаче не са регистрирани случаи на развитие на карциноиден синдром при продължителната им употреба (според експериментални проучвания, проведени върху различни животни, включително зайци, кучета, морски свинчета и маймуни, както и клинични прегледи на хора, които се смятат за здрави, и хора, страдащи от различни "Гастроентерологични" заболявания). Въпреки това, употребата на омепразол в продължение на 3 или повече месеца в дози 3-4 пъти по-високи от средните терапевтични, при лечението на синдром на Zollinger-Ellison в около 20% от случаите доведе до развитие на нодуларна хиперплазия на G-клетки на стомашната лигавица.

Често жлъчните киселини, трипсинът, солната киселина и / или пепсинът се считат за възможни потенциални фактори, провокиращи развитието на злокачествени лезии на хранопровода. Според нашите наблюдения, на първо място, неконюгираните жлъчни киселини стимулират развитието на чревна метаплазия на фона на еднослоен сквамозен епител на хранопровода (развитие на хранопровода на Барет) при неутрално pH, причинено от изразено постоянно дългосрочно потискане на производството на киселина от инхибитори на протонната помпа. Същността на този процес е постоянното дългосрочно инхибиране на производството на киселина в стомаха по време на лечение с инхибитори на протонната помпа при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест, което води до значително намаляване на стомашната киселина (и съответно до намаляване на обема на стомашното съдържание), което от своя страна води до значително намаляване на "разреждането" »Жлъчните киселини със стомашна солна киселина, съответно, повишаване на концентрацията на жлъчните киселини с увеличаване на интензивността на техния патологичен ефект върху лигавицата на хранопровода на фона на гастроезофагеален рефлукс. Укрепването на интензивността на ефекта на жлъчните киселини върху лигавицата на хранопровода е един от най-опасните фактори, допринасящи за развитието на аденокарцином на хранопровода.

Независимо от това, може да се съгласи със становището на G. Tytgat (2000): ползите от използването на инхибитори на протонната помпа при лечението на пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест значително надвишават риска от странични ефекти като хипергастринемия, "синдром на отнемане", хиперсекреция на солна киселина, която се появява след оттеглянето на инхибиторите протонна помпа. Продължителното проследяване на пациентите, лекувани с тези лекарства, не разкрива признаци за възможния им канцерогенен ефект..

Има ли връзка между намаляването на честотата на язвена болест и увеличаването на употребата на инхибитори на протонната помпа при лечението на пациенти? През последните години се наблюдават две тенденции, чиято същност е увеличаване на честотата на използване на инхибитори на протонната помпа при лечението на киселинно-зависими заболявания, включително при лечение на язвена болест, и намаляване на честотата на язвена болест..

Що се отнася до увеличаването на честотата на използване на инхибитори на протонната помпа при лечението на пациенти, този факт е съвсем ясен: в полза на тези лекарства се доказва тяхната висока ефективност при елиминиране на симптоми като болка в епигастралната област и зад гръдната кост при пациенти с киселинни заболявания и зарастване на язви, особено язви на дванадесетопръстника. червата, включително тези, свързани с HP. Изглежда, че честотата на язвена болест у нас също е намаляла, както и броят на хоспитализациите за пациенти с язвена болест. При по-голямата част от пациентите с пептична язва, приети в болницата, също е установено намаляване на размера на язви (в сравнение с показателите отпреди 15–20 години). Опитите да се свържат тези факти само с ерадикационната терапия на язвена болест, свързана с HP, трудно могат да бъдат разглеждани сериозно.

Известно е, че ерадикационната терапия на язвена болест, свързана с HP, често не се провежда по следните причини. Първо, това е липсата в значителна част от лечебните заведения на възможността за провеждане на проучвания за идентифициране на HP, както и последващото изследване на пациенти 4-5 седмици след края на лечението, за да се определи ефективността на ерадикационната терапия. В допълнение, лекарите не винаги използват най-ефективните схеми за ерадикационна терапия на язвена болест, свързана с HP, разработена от Московското или Маастрихтското споразумение. В същото време възможността за широко използване на антагонисти на Н2-рецептори и инхибитори на протонната помпа както в амбулаторната практика, така и при лечението на пациенти, хоспитализирани в болници, което, очевидно, повишава ефективността на лечението на пациентите, намалява броя на обострянията на язвена болест и хоспитализациите за това заболяване.

За съжаление, информацията, представена в местната литература за влиянието на генетичните фактори върху ефективността на лечението с инхибитори на протонната помпа, за честотата на различни странични ефекти, свързани с ефекта им върху тялото на пациента, се основава на чужди данни относно изследването и лечението на пациенти, живеещи извън Руската федерация. В същото време в различните региони на нашата страна особеностите на живота, храненето и генетичните фактори на постоянно пребиваващото в тях население влияят върху ефективността на лечението на пациенти с инхибитори на протонната помпа. Следователно от несъмнен научен и практически интерес е изследването на тези фактори у нас и сравнението на получените данни с материалите на чуждестранни изследвания..

Литература
  1. Василиев Ю. В. Избор на варианти за медикаментозна терапия на неусложнена язва на дванадесетопръстника (въз основа на резултатите от изследването на ефективността на рабепразол) // Експериментална и клинична гастроентерология. 2004. No 3. С. 14–18.
  2. Василиев Ю. В., Касяненко В. И. Ефективност на едноседмичната употреба на езомепразол (нексиум), кларитромицин и амоксицилин при лечение на язвена болест на дванадесетопръстника, свързана с Heliucobacter pylori // Експериментална и клинична гастроентерология. 2002. No2. С. 47-51.
  3. Исаков В. А. Безопасност на инхибиторите на протонната помпа при продължителна употреба // Клинична фармакология и терапия. 2004. No 13. С. 26–32.
  4. Исаков В. А. Инхибитори на протонната помпа - основата на схемите за терапия срещу Helicobacter pylori // Експериментална и клинична гастроентерология. 2004. No 3. С. 40–43.
  5. Лапина Т. Л. Инхибитори на протонната помпа: някои въпроси по теория и практика // Pharmateka. 2006. No 1. С. 61–65.
  6. Лазебник Л. Б., Василиев Ю. В., Григориев П. Я. и др. Терапия на киселинно-зависими заболявания: проект (Първо московско споразумение, 5 февруари 2003 г.) // М.: Анахарсис, 2003 г. 16 стр..
  7. Лазебник Л. Б., Василиев Ю. В. Стандарти "Диагностика и терапия на киселинно-зависими заболявания, включително тези, свързани с хеликобактер пилори". Чернова на програма. Второ московско споразумение, 6 февруари 2004 // Експериментална и клинична гастроентерология. 2004. No 2. С. 5–12.
  8. Стандарти "Диагностика и терапия на заболявания, свързани с киселини, включително тези, свързани с хеликобактер пилори." Трето Московско споразумение, 4 февруари 2005 / изд. Л. Б. Лазебник и Ю. В. Василиев // Експериментална и клинична гастроентерология. 2005. No 3. С. 3–6.
  9. Пасечников В. Д. Ключове за избора на оптимален инхибитор на протонната помпа за лечение на киселинно-зависими заболявания // RZHGGK. 2004. No 3. С. 32–39.

Ю. В. Василиев, професор, доктор на медицинските науки
Централен изследователски институт по гастроентерология, Москва

Статии За Холецистит